a(R)-MG-132 프로테아제 억제제

a(R)-MG-132 프로테아제 억제제

제품 레이블

MG-132（Z-Leu-Leu-Leu-CHO）；Proteasome Inhibitor 프로테아제 억제제;Calpain Inhibitor 칼슘 프로테아제 억제제;;NF-κB activation；CAS：1211877-36-9；

제품 정보

제품 설명

MG-132（MG132，MG 132），Z-Leu-Leu-Leu-al, Z-Leu-Leu-Leu-CHO라고도 하며, 강력하고 가역적이며 세포 침투성이 있는 단백질 효소체 Proteasome 억제제 (IC50=100nM) 또는 세포 주기와 세포 주기 단백질 분해에 필요한 칼슘 단백질 효소 Calpain 억제제 (IC50=1.2μM) [1]이다.A549 세포 중 MG-132(10μM)는 TNFα가 유도하는 NF-B 활성화, IL-8 유전자 전사와 IL-8 단백질 분비를 효과적으로 억제하고, 프로테아제가 매개하는 I카라B α 분해를 억제함으로써 작용한다[2].

MG-132 (10 μM) 의 NF- B에 대한 억제 효과는 사람 췌장 암세포가 페로포닌 Etoposide 또는 아메이신 Doxorubicin에 의한 사망 유도에 더 민감하게 만들도록 촉진합니다 [3].PC3 및 DU145 안드로겐 비의존 전립선암 (AIPca) 세포계에서 MG-132는 세포 대사에 대한 6인산 알코올 (IP6) 의 감소 능력을 크게 개선합니다 [4].

(R)-MG-132((R)-MG132)는 프로테아제 억제제인 MG-132의 음성 대조다.프로테아제 억제 실험에서는 MG-132의 음성 대조로 사용됐다.(R)-MG132 입체이성체는 (S)-MG132보다 췌장 단백질 mei 샘플(ChTL), 췌장 단백질 mei 샘플(TL), 펩타이드 글루타민 펩타이드 수해 효소 샘플(PGPH) 활성을 억제하는 데 더 효과적이다[5].

제품 특성

1) CAS 아니오: 1211877-36-9

2） 化学名：벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤질 벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤벤

3） 同义名： (R) - MG132;Z-L-Leu-D-Leu-L-Leu-al;Cbz-L-Leu-D-Leu-L-Leucinal;

4) 분자식: C26H41N3O5

5) 분자량: 475.6

6) 순도: ≥ 98%

7) 모양: 흰색 - 클래스 흰색 고체

8) 용해성: DMSO(~30mg/ml), DMF(~30mg/ml), 무수 에탄올(~20mg/ml)에 용해

9) 화학구조도:

저장 및 운송 방법

보관: -20 ℃ 건조 보관, 최소 2 년 유효.

운송: 아이스팩 운송.

제품 사용

1) 실온회온에 최소 20min 전치하고 짧은 원심분리를 거쳐 분말/고체를 관 바닥에 떨어뜨린 후 용해한다.

2) 적당량의 가루를 취하여 무수 DMSO 배합 저장액에 녹인다 (예를 들면 20 mg/ml, 500 μl DMSO를 취하여 10mg(R)-MG-132를 첨가하고 소용돌이가 균일하게 섞여 quan이 용해될 때까지 녹는다).1회 사용량에 따라 분장한후 -20ºC로 보존하여 반복적인 동존을 피면하고 적어도 1개월은 안정적이며 -80 ℃ 에 놓아 보존주기를 연장할수도 있다.

3) 구체적인 실험응용에 근거하여 적합한 용제를 선택하여 필요한 농도로 희석한다.체외 세포 실험, 일반적으로 사용되는 작업 농도는 5-50 µM, 처리 시간은 1-24h입니다. 본 제품의 구체적인 작업 농도와 처리 시간은 관련 문헌을 참고하시고, 자체 실험 조건(예를 들어 실험 목적, 세포 종류, 배양 특성 등)에 따라 모색하고 최적화하십시오.

주의사항

1) 본 제품은 과학연구용도로만 사용되며 림상진단이나 치료로 사용되여서는 안되며 식품이나 약품에 사용되여서는 안되며 절대 사람에게 사용되여서는 안된다.

2) 당신의 안전과 건강을 위해 실험복을 입고 일회용 장갑을 끼고 조작하십시오.

참고문헌

[1] Tsubuki S, et al. di-leucine 및 tri-leucine peptidyl aldehydes에 의한 calpain 및 proteasome 활동의 차이적 억제.J Biochem, 119(3), 572-576 (1996).

[2] Fiedler MA, et al. Proteasome inhibitor MG-132로 A549 세포에서 TNF-alpha-induced NF-kappaB 활성화와 IL-8 방출의 억제.Am J Respir Cell Mol Biol, 19(2), 259-268 (1998).

[3] A.Arlt, J. Vorndamm, M. Breitenbroich, et al. NF-k B의 억제는 에토포시드 (VP16) 또는 도크소루비신에 의해 유발된 암종 세포에 인간 胰腺암 세포를 민감화합니다.Oncogene 20, 859-868 (2001).

Diallo JS, et al. Proteasome 억제제와 결합하여 inositol hexakisphosphate를 사용하여 안드로겐 독립적인 전립선암 세포의 강화된 죽이기.Br J 암, 99(10), 1613-1622 (2008).

Mroczkiewicz, M., et al. 종양 표적 접근 방식에서 MG-132 proteasome 억제체의 모든 스테레오이소머의 합성의 연구.J.의학 화학 53(4), 1509-1518 (2010).

상제품 종료

- Written/Edited by V. Shallan [저작권은 MKBio 무강 소유]

상해강생물과학기술유한회사는 생명과학과 생물기술분야의 연구에 발을 들여놓은 시약, 계기와 실험실의 소모품과 실험봉사사업으로서 주로 세포생물학, 식물학, 분자생물학, 면역학, 생물화학, 단백질조학에 종사한다.바이오제약과 진단시약 연구개발 생산 등 분야.본사는'사람을 근본으로 하고 성실을 신용으로 하며 계약은 신용을 지킨다'는 경영 이념을 계승한다.'품질 보장'의 원칙을 견지하여 많은 고객에게 양질의 제품을 제공하다.